Клинична употреба на стероиди

Анаболните / андрогенни стероиди са одобрени за продажба като лекарства по предписание на почти всеки фармацевтичен пазар в света. След като са прилагани в продължение на десетилетия за лечение на различни заболявания, днес тези лекарства имат редица медицински приложения. В много случаи анаболните андрогенни стероиди са се доказали като животоспасяващи лекарства, което пренебрегва дискусията за злоупотребата с тях. В този раздел се разглеждат най-често срещаната и приетата употреба на стероиди за медицински цели.

Хипогонадизъм

Най-широко разпространената медицинска употреба на анаболни / андрогенни стероиди в света е тази на андроген-заместителната терапия. Тази терапия представлява добавяне отвън на основния мъжки хормон тестостерон за облекчаване симптомите на ниски нива на хормона (клинично състояние известно като хипогонадизъм). Пациентите страдат от специфично разтройство, при което има понижаване или прекъсване на ендогенното производство на тестостерон и са предимно мъже на възраст над 30г. В повечето случаи нивата на хормона в тялото са спаднали в резултат на нормалния процес на стареене.

Най-честите оплаквания, свързани с ниско ниво на тестостерон при възрастни мъже включват потиснато либидо, еректилна дисфункция, загуба на енергия, понижена сила и / или издръжливост, намалена способност за спортуване, колебания в настроението, загуба на костна и мускулна тъкан, загуба на памет и други. Всички тези симптоми, свързани с процеса на стареене се обединяват под наименованието на това състояние „андропауза“. Хипогонадизът за съжаление все още не се диагностицира. Повечето лекари не препоръчват лечението на ниски нива на тестостерона, освен ако пациентът не се оплаква от симпромите (симптоматичен андрогенен дефицит).

Андроген-заместващата терапия ефективно облекчава повечето симптоми на ниски нива на тестостерона. Да започнем с това, повишаване на нивата на тестостерон над 350ng/dL (най-ниския прак на нормалния диапазон) често възстановява нормалната сексуална функция и либидото при мъжете. По отношение на костната минерална плътност, хормоно-заместителната терапия също има значителен положителен ефект. Например в проучвания, където на пациентите е прилаган 250 мг тестостерон енантат на всеки 21 дни показват увеличаване на костната минерална плътност с 5% след курс на терапия за 6 месеца. С течение на времето това може да предодврати загубата на височината на ръста и да подобри здравината на костите. Също това намалява риска от фрактура. Хормонално-заместителната терапия също спомага за увеличаване концентрацията на червени кръвни клетки, подобряване на енергичността и благосъстоянието, запазването на мускулната маса и издържливостта.

За разлика от злоупотребата със стероиди, хормонално-заместителната терапия може да има ползи по отношение на риска от сърдечно съдови заболявания и положително влияние върху серумните липиди. Това включва намаляване на LDL и общия холестерол съчетано със значително подобряване нивата на добрия HDL холестерол. Тестостеронът също намалява затлъстяването в областта на корема и подобрява инсулиновата чувствителност и гликемичния контрол. Това са важни фактори за метаболитен синдром, които също могат да участват в развитие на атеросклерозата. Тестостерон заместващата терапия е доказано, че подобрява профила на възпалителни маркери TNF ·, IL-1 и IL-10.55. Това може да помогне за защита на артериалните стени от дегенерация причинена от натрупване на плака и съединителна тъкан.

Съществуват и някои противоречия за прилагане на тестостерон заместителна терапия при мъже в лошо здравословно състояние. Проведено е изследване сред мъже над 65 години с ограничена подвижност и различни здравословни проблеми като затлъстяване, хипертония, диабет, или хиперлипидемия. На всеки пациент е прилаган трансдермален тестостеронов гел (10g/100 mg) или плацебо гел всеки ден в продължение на 5 месеца. По време на терапията 23 души от групата, приемаща тестостерон са проявили нежелани сърдечно съдови заболявания. Сравнено с групата с плаецебо пациентите с подобни проблеми били 9.

Съществуват и други птоиворечия за прилагане на такава терапия сред пациенти в напреднала възраст. Приемът на тестостерон може да причини увеличаване на простатата и риска от рак на простатата. Въпреки че това не е от клинично значение при здрави мъже, доброкачествената хипертрофия на простатата и рак на простатата могат да бъдат стимулирани от тестостерона. Добавянето на андроген също е свързано със сънна апнея, която пречи на споконата REM фаза на съня.

Протоколи за общо лечение

Трансдермално приложение: този метод за лечение се предписва най-често в САЩ и Канада и предлага значителни предимства пред инжекционното прилагане на тестостерон. Тъй като трансдермалният метод е безболезнен комфортът на пациента е по-голям. Освен това този метод осигурява стабилни нива на хормона през деня и не води до широки колебания, които обикновено се свързват с инжекционния метод. Най-честото предписание на лекарите е доза от 2.5-10 мг тестостерон на ден под формата на пластир, който се заменя ежедневно. Трябва да се отбележи обаче, че в резултат на обмяната на веществата в кожата, трансдермалното приложение на тестостерон води до увеличаване на серумния дихидротестостерон повече отколкото при инжектиране. Това може да обостри андрогенните странични ефекти по време на лечението, което подтиква някои пациенти да използват като алтернатива инжекционните форми на тестостерон.

Инжекционно приложение: тестостерон енантат и тестостерон ципионат са най-широко предписваните инжекционни форми в САЩ и Канада. На ного други пазари в по-голяма част съществуват смес от естери като Omnadren, Sustanon 100 и Sustanon 250. Инжектирането на някой от тези тестостеронови естера осигурява допълнителни андрогенни нива за приблизително 2 до 3 седмици след всяко приложение. Най-често предписваната доза е 200 мг тестостерон енантат или ципионат веднъж на всеки 2 до 3 седмици. Важно е да се отбележи обаче, че тестостероновите естери осигуряват различни андрогенни нива в тялото за периода на приложение. Нивата на хормона са по-високи през първите няколко дни след инжектиране и бавно намаляват до изходно ниво през следващите седмици. Лекарите обикновено често наблюдават своите пациенти и следят за поддържане на хормоналното ниво по време на целия терапевтичен период. В момента инжекционна форма на Nebido (тестостерон ундеканоат) е в процес на одобрения за употреба в САЩ и вече е одобрен за употреба в други страни. Прилагането на това лекарство изисква само 4 до 5 инжекции годишни.

Перорално приложение: тестостерон ундеканоат (Andriol) е единственият одобрен за перорален прием в Канада и други страни по света, но не е одобрен за употреба в САЩ. Този метод предлага на пациентите най-вече комфорт при прилагането и отпадането на специфичните процедури по инжектирането или поставянето на пластири. Перорално тестостерон ундеканат обикновено се назначава в начална доза от 120 до 160 мг на ден, което се равнява на 3 до 4 (40 мг) капсули. Тази доза може да бъде намалена в следващите седмици до 120 мг на ден. Приемът обикновено се извършва 2 пъти дневно по време на хранене – сутрин и вечер. Докато тази форма на терапия е много удобна, серумните нива на хормони могат да варират значително за всеки отделен ден. Консумацията на мазнини има особено силно въздействие върху бионаличността на хормона, като препоръките са за прием на поне 20г мазнини. Това осигурява максимално усвояване на хормона. Трябва да се отбележи обаче, че подобно на трансдермалния метод, пероралното приложение също води до увеличаване на серумния дихидротестостерон повече отколкото при инжекционния метод.

Наследствен ангиоедем

Анаболните стероиди са често предписвани за лечение на наследствен ангиоедем, рядко и потенциално опасно за живота разстройство на имунната система. Наследственият ангиоедем е причинен от генетични мутации във факторите на кръвосъсирването, характеризиращо се с намаляване на нивото или функционирането на естеразен инхибитор на протеина С1. Ангиоедемът представлява оток на по-дълбоките слоеве на кожата, поради натрупване на течност. Най-често отокът е в областта на устните, очите и гениталиите. Отокът от натрупване на течности в по-дълбоките слоеве на кожата може да бъде бързо прогресиращ и да застраши живота на пациентите поради повишен риск от затрудняване и спиране на притока на кислород поради оток около дихателните пътища.

Пероралните 17-алфа алкилирани стероиди са показали, че могат да бъдат полезна форма на превантивна терапия за намаляване тежестта и честотата ангиоедемните пристъпи. Те обикновено се прилагат в ниски дози за да може приемът да бъде позволен за дълги периоди. Най-често назначаваните анаболни стероиди за това заболяване в САЩ са Stanozolol и Danocrine, въпреки че в миналото са назначавани също оксандролон, метилтестостерон, оксиметолон, флуоксиместерон и метандростенолон. Одобрената препоръчителна доза от FDA е 2 мг, 3 пъти дневно (6 мг на ден). Дозата бавно се намалява след постигане на положителен отговор при пациента до 2 мг веднъж на всеки 1-2 дни.

Анемия

Като клас лекарства, анаболните стероиди стимулират синтеза на еритропоетин в бъбреците. Това е хормон, който поддържа производството на нови червени кръвни клетки. По този начин приемът на стероиди води до увеличаване броя на червените кръвни клетки и нивото на хематокрита. Това ги прави приложими за лечение на някои форми на анемия (заболяване, характеризиращо се с недостатъчно производство на червени кръвни клетки). Форми на анемия, лекувани с анабилни стероиди включват анемии, причинени от бъбречна недостатъчност, сърповидно-клетъчна анемия, огнеупорна анемия, включително апластична анемия, миелофиброза, миелосклероза (фиброза), идиопатична миелоидна метаплазия и анемии, причинени от злокачествено заболяване или миелотоксични лекарства. Нивото на отговор варира в зависимост от пациента, вида на лечението и формата на анемия, но в много случаи може да се постигне управление на нормално ниво на хематокрита.

В САЩ оксиметолон (Anadrol 50) и нандролон деканоат (Deca-Durabolin) са одобрени от FDA за лечение на тежка анемия. Предписанията за употреба на оксиметолон от анемични пациенти мъже и жени (деца и възрастни) препоръчват доза от 1-2 мг/кг дневно. Това се равнява на дневна доза от 75-150 мг за индивидуално тегло около 73 кг. Дози по-високи от 5 мг/кг на ден понякога са необходими за постигане на желания терапевтичен отговор. Предписанията за употреба на нандролон деканоат препоръчват дози от 50-100 мг на седмица за жени и 100-200 мг на седмица за мъже. На деца (2 до 13-годишна възраст) се препоръчва доза от 25-50 мг на всеки 3 до 4 седмици.

През последните години появата на рекомбинантен еритропоетин като лекарство променила лечението на анемия значително. Докато анаболните стероиди все още имат терапевтична стойност и все още се предлагат на пазара за лечение на анемия, в момента те се разглеждат като помощни средства за използване само когато терапията с еритропоетин не е успяла да постигне желания отговор. Увеличението на хематокрита от анаболните стероиди като цяло е по-малко предсказуемо и положително от по-новия еритропоетин, като тези лекарства също са склонни да произвеждат значителни странични ефекти, когато се приемат в дози, необходими за стимулиране на еритропоезата, особено при жени и деца. В много случаи рисковете за лечение силно превишават ползите от анаболните стероиди, имайки предвид, че съществуват по-нови и директно насочени лекарства с много по-нисък потенциал за странични ефекти.

Рак на гърдата

Анаболните / андрогенните стероиди понякога се предписват за лечение на рак на гърдата при жени в постменопауза или при жени преди менопауза, които имат отстранени яйчници. Тези лекарства са от значение, когато ракът е хормонално чувствителен, което означава, че растежът може да бъде засегнат (положително или отрицателно). Андрогените и естрогените имат противоположни действия върху хормонално чувствителните тумори, като естрогените стимулират растежа на тумора в гърдата, а андрогените го инхибират. Анаболните стероиди обаче предизвикват вирилизиращи странични ефекти, които се изразяват много явно при жените и тяхната употреба е изключително предпазлива. Оралният флуоксиместерон обикновено се предпочита пред бавнодействащите инжекционни форми на стероиди като нандролон деканоат, тъй катоприемът на орален препарат може да бъде спрян рязко при твърде очебийната проява на странични ефекти. Въпреки това и двете форми се предписват широко за целите на това лечение.

През последните години развитието на нови и по-целенасочени антиестрогенни лекарства като селективни естрогенни рецепторни модулатори (SERMs) и ароматазни инхибитори почти напълно елиминира използването на анаболни андрогенни стероиди за лечение на рак на гърдата. Днес лечение на рака на гърдата обикновено се състои в приема на SERM като Nolvadex (тамоксифен), който може да се използва със силен инхибитор на ароматаза като Arimidex (анастрозол) или Femara (екземестан). Анаболните андрогенните стероиди са все още на разположение в САЩ и много други страни за лечение на рак на гърдата, но те се разглеждат повече като съпътстващи или помощни медикаменти само в случаите, когато антиестрогените не са успели да постигнат желания отговор.

Понижена фибринолитична активност

Анаболните стероиди могат да бъдат предписани за лечение на състояния, свързани с понижена фибринолитична активност. Фибринолиза е процес, който предотвратява образуването на кръвни съсиреци и позволява на тялото да изчисти фрагментите от съсиреци безопасно. Така се избягват последващи рискове. Фибринолизата предотвартява увреждане на сърцето, причинено от големи плаващи съсиреци. Когато в кръвта се обрадуват съсиреци, около тях се оформя нещо като матрица, включващата фибрин (белтък), който се изпуска по време на кръвосъсирването. Във фибринолизата ензим, наречен плазмин пронизва фибрина и прекъсва съсирека с изключение на по-малки парчета, които могат да бъдат експулсирани от организма.

Пероралните 17-алфа алкилирани стероиди са признати лекарства за увеличаване на фибринолитична активност при пациенти, страдащи от дефицит на антитромбин III или фибриноген излишък. Поддържащата доза е съобразена с отделния човек и се определя със строго наблюдение на страничните ефекти и промените в параметрите на съсирването. Естерифицираните инжекционни и орални неалкилирани стероиди обаче не произвеждат същия фибринолитичен отговор.

Стерилитет при мъже

В малък процент от случаите анаболните / андрогенните стероиди могат да бъдат предписани за лечение на стерилитет при мъжете. Когато причина за безплодието е ниска концентрация на сперматозоиди, поради недостатъци в секрецията на Лайдиговите клетки, андрогенът може да бъде в състояние да подобри състоянието. В такива случаи стероидът може да увеличи броя на сперматозоидите, качеството на спермата и концентрацията на фруктоза, което може да увеличи шанса за зачеване. Оралният андроген Местеролон (Proviron) е най-често се предписваният медикамент за тази цел, въпреки че не е одобрен от FDA за продажба в САЩ. Имайте предвид, че анаболните / андрогенните стероиди обикновено намаляват мъжката плодовитост, така че потенциалът на тези средства за успешно лечение на ферилитета при мъжете е ограничен.

Изоставане в растежа

Анаболните стероиди могат да бъдат предписани за лечение на изоставане в растежа при децата, както с, така и без дефицит на растежния хормон. Тези средства са показали, че има положителен ефект върху мускулите и костната маса. Това може да възникне както чрез директно анаболно действие на стероида върху костните клетки, така и косвено чрез стимулиране на растежния хормон и освобождаването на IGF-1. Неароматизиращи и неестрогенни стероиди обикновено се използват за тази цел, като употребата им винаги е съпътствана с повишено внимание.

В САЩ, Oxandrolone е широко предписван анаболен стероид за лечение на изоставане в растежа. Той обикновено се прилага като поддържащо лечение. Използва се за да увеличи анаболните ефекти на човешки растежен хормон. Медикаментът обикновено се приема за период от 6-12 месеца. Доза от 2,5 мг на ден често се използва за тази цел, въпреки че дозата може да се коригира нагоре или надолу в зависимост от пола, възрастта, телесното тегло, и чувствителността на пациента към страничните ефекти. Редица проучвания с Oxandrolone обаче не са успели да произведат статистически значим ефект върху общата височина и неговата стойност остава под въпрос. Краткосрочните ползи от анаболните стероиди върху скоростта на растежа обаче остават добре подкрепени.

Либидо при жените

Стероидът Methyltestosterone е одобрен за разпространение в САЩ и други страни като медикамент за подобряване на либидото при жени в менопауза. Малки дози от този стероид обикновено са включени в лекарства, съдържащи също естрогени, комбинация насочена за лечение на пълния спектър от симпроми на менопаузата, включително понижено либидо при жените. Използваната дозировка е ниска в сравнение с други клинични приложения на метилтестостерон и обикновено е не повече от 2 мг на ден.

Остеопороза

Анаболните стероиди увеличават костната минерална плътност и може да бъдат предписвани за лечение на остеопороза. Предимствата на терапията включват стимулиране на образуването на нова костна тъкан, инхибиране на костната резорбция и повишаване абсорбцията на калций. Тези лекарства допълнително понижават болките в костите, свързани с остеопороза. Това заболяване се среща най-често сред жени след менопауза и при хора от двата пола в напреднала възраст. Остеопорозата също може да бъде причинена от продължителен прием на кортикостероиди, които директно стимулурат костната резорбция и инхибират растежа на нова кост. Това състояние се определя като стероидно или глюкокортикостероидно индуцирана остеопороза.

Нандролон деканоат е анаболният стероид, който най-често се предписва за лечение на остеопороза. Дозировката за жени след менопауза обикновено е 50 мг веднъж на всеки 3 до 4 седмици. Нежеланите странични ефекти свързани с вирилизацията обаче се наблюдават често. Чести са и страничните ефекти, свързани с промени в серумния холестерол. Терапията изглежда се понася добре от пациенти над 65 годишна възраст, които като група пациенти изглежда проявяват по-малко странични ефекти. При пациентите мъже нандролон деканоат се назначава в доза от 50 мг веднъж на всеки 1 до 2 седмици. Терапията за пациентите от двата пола обикновено се назначава за период от най-малко 6 месеца до 1 година или по-дълго ако е необходимо. Големият терапевтичен прозорец обикновено се изисква за да се даде достатъчно време на лекарството да упражни своето измеримо действие върху костната здравина.

В САЩ обаче употребата на нандролон деканоат за директно лечение на остеопороза е спорна. Въпреки значителните клинични данни и история в подкрепа на използването на стероиди за тази цел, много медицински организации в САЩ са на мнение, че потенциалните странични ефекти на стероидната терапия са твърде съществени за да оправдаят предимствата. Не съществуват анаболни стероиди като лекарства одобрени от FDA за лечение на остеопороза в САЩ, но такива са одобрени за същата цел в много други страни по света.

Синдром на Търнър и синдром на Клайнфелтер

Анаболните / андрогенните стероиди могат да бъдат използвани за лечение на някои генетични заболявания, най-често синдром на Търнър при жени и синдром на Клайнфелтер при мъже. И двете заболявания се характеризират с отклонения в хнормалното XX / XY сдвояване на хромозомите. Резултатът от това отклонение се изразява в нарушения в растежа, половото развитие и сексуалното функциониране. Мъжете със синдром на Клайнфелтер са стерилни и обикновено имат пълна структура. Те също развиват малки тестиси и може да страдат от гинекомастия. При тези пациенти компенсирането на тестостерон е често срещано лечение и може да помогне за облекчаване на някои от проблемите. Жените със синдром на Търнър имат по-нисък ръст и се развиват физически аномалии като широк гръден кош, ниско разположени уши и кожна гънка, свързваща основата на черепа с раменете. Ниски дози анаболен стероид могат да се използват при лечение на пациенти в юношеска възраст като допълнение към лечение с растежен хормон. Oxandrolone е най-често употребяваният стероид за тази цел в САЩ, като се назначава в доза от 0,05-0,1 мг/кг на ден.

Отслабване и загуба на мускулна маса

Клинично анаболните стероиди се използват за лечение при значителна загуба на тегло. Честите причини за това включват продължително лечение с кортикостероиди, тежка операция, хронични инфекции или тежка травма. В най-общ смисъл анаболните стероиди могат да бъдат много полезни, когато пациентът е бил предмет на много дълъг болничен престой на легло, когато нормалната мускулна стимулация не присъства. Стероиди се прилагат и при лечението на тежки изгаряния или когато няма явна причина, при неспособност за поддържане на хранителна диета и физически упражнения и други.

Значителната загуба на телесна маса може да причини цял набор от здравни проблеми. Загубата на тегло по време на възстановяване от операция или заболяване може също да забави и усложни фазата на възстановяване. Способността на анаболните стероиди за увеличаване синтеза на протеини ги прави едни от най-приетите средства за лечение на значителна загуба на тегло.

Анаболните стероиди също могат да бъдат предписани за лечение на по-тежки случаи на загуба на мускулна маса. Това е състояние, характеризиращо се със силнен и продължителен катаболизъм на протеини. В медицинска среда това състояние е посочено като кахексия. Кахексията не е свързана с недостатъчен прием на храна, а има метаболитна причина. Свързаната с ХИВ загуба на мускулна маса е най-честата форма на кахексия, третирана с анаболни стероиди.

Нандролон деканоат, оксандролон, и оксиметолон са най-често употребяваните анаболни стероиди в САЩ за лечение на тежка загуба на мускулна маса, специално при ХИВ. Предписанията посочват прилагане на доза от 150 мг на всеки 14 дни. През 2003 г. оксиметолон беше предмет на успешни фаза III от клинични проучвания за лечение загубата на тегло при ХИВ позитивни. Най-често коментираната от лекарите доза е 100-150 мг на ден. През последните години обаче, преустановяването на нандролон деканоат на фармацевтичния пазар и по-високия процент на комфорт сред пациентите правят Oxandrolone предпочитано лекарство при ХИВ кахексия. Дозата на оксандролон може да варира от 20 мг до 80 мг на ден. Най-добри клинични ползи са били наблюдавани с 40 мг и 80 мг дневно.

Вашият коментар

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *